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    烯丙基溴在四氫呋喃中的反應

      涉及二苯基甲烷衍生物及其制備方法和用途,尤其涉及二苯乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物,烯丙基溴在四氫呋喃中的反應。

      目前,嚴重的人類病包括急性血管病,如心肌梗死、腦出血、腦血栓形成、腦梗死、肺栓塞、深靜脈血栓形成和外周動脈血栓形成??寡“逡岩鸸姷年P注,并已在臨床上用于處理這些病。然而,它們的用途直到近期才得到承認,因此人們希望在未來開發更好的藥物。

      如果要制成口服固體形式,必要時可在基質中添加輔料和其他添加劑,如粘合劑、崩解劑、潤滑劑、著色劑和調味劑,然后根據傳統方法將所得混合物制成片劑、包衣片、顆粒、粉末或膠囊。

      賦形劑包括例如乳糖、玉米淀粉、糖、葡萄糖、山梨醇和結晶纖維素。粘合劑的實例為聚乙烯醇、聚乙烯醚、乙基纖維素、甲基纖維素、阿拉伯膠、黃芩膠、明膠、蟲膠、羥丙基纖維素、羥丙基淀粉和聚乙烯吡咯烷酮。崩解劑的例子有淀粉、瓊脂、明膠粉末、結晶纖維素、碳酸鈣、碳酸氫鈣、檸檬酸鈣、糊精和果膠。潤滑劑包括硬脂酸鎂、滑石、聚乙二醇、二氧化硅和硬化植物油。烯丙基溴在四氫呋喃中的反應,著色劑的例子是被批準作為添加劑的物質。調味劑的例子有可可粉(甲醇)、芳香酸、薄荷油、冰片和肉桂粉,必要時,這些片劑和顆粒當然可以涂上蔗糖或明膠。

      在制備注射劑時,將pH調節劑、緩沖液、穩定劑和防腐劑等各種添加劑添加到基質中,并將所得混合物制成皮下、靜脈或肌肉注射用注射劑。

      在實施例1中,將1.3 g N-烯丙基硫代酰胺與1.3 g N-烯丙基硫代酰胺反應50小時,以在16°C下獲得1.3 g N-烯丙基硫代酰胺。將反應混合物冷凝以溶解在氯仿中,然后用水洗滌。通過硅膠色譜法從產品混合物中獲得0.6 g硫代酰胺。在0.5 g碳酸鉀存在下,在室溫下,0.6 g(1.6 mmol)硫代酰胺與2.0 g(16 mmol)烯丙基溴在50 ml四氫呋喃中反應過夜。將反應產物混合物濃縮并溶解在氯仿中,然后用水沖洗。通過硅膠色譜法獲得0.45 g上述所需化合物。

      一種可用于減少血液凝集的新型二苯基甲烷衍生物,包括二苯乙烯衍生物和二苯甲酮肟醚衍生物。

    烯丙基溴


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