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    三溴氧磷在新型芳香雜環酰胺化合物中的反應

      一種新型芳香雜環酰胺化合物及其制備方法和醫藥應用及工藝,下面給大家介紹一下三溴氧磷在新型芳香雜環酰胺化合物中的反應。

      JAK激酶屬于細胞質酪氨酸激酶的Janus激酶(JAK)家族,參與細胞因子受體介導的細胞內信號轉導。JAK招募細胞因子受體,結合細胞因子,然后二聚化細胞因子受體和共享的受體亞單位。JAK隨后被另一JAK的自磷酸化和/或轉磷酸化,導致受體磷酸化、信號轉導子和轉錄(STAT)成員的招募和磷酸化。磷酸化SATA二聚并轉移到細胞核,在那里它們與細胞因子反應的增強子區域結合。JAK在調節多種細胞因子受體家族的生物反應中起著重要作用。Jak1基因敲除小鼠具有出生后早期的致死因子表型,其神經系統也受到損害,導致幼鼠出現先天性問題。結果表明,Jak1基因敲除小鼠存在胸腺細胞和B細胞分泌問題,Jak1基因敲除小鼠組織對IL-6和IL-10的反應明顯減弱。

      新型酰胺化合物的制備方法,含有這些化合物的組合物及其應用,所示化合物或其立體異構體,互變異構體,或醫藥上可接受的鹽或其溶劑化物或前藥:

      將N-[5-(4-(羥甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聯吡啶-2-基]環丙基甲酰胺(5)(1.3g,4.22mmol)溶解在氯仿(15ml)中,然后添加三溴氧磷(1.21g,4.22mmol),并在10-15度下攪拌2小時。向反應混合物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液(50ml)并用二氯甲烷(50ml×3)萃取。有機相用飽和鹽水(50ml)洗滌一次,用無水硫酸鈉干燥,過濾濃縮,得到粗品,粗產物在硅膠柱上層析,得到棕色固體n-[5-(4-(溴甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]多吡啶-2-基]環丙基甲酰胺。

      所使用的術語“氨基”指具有一個氮原子和一到兩個氫原子的官能團。本文中“氨基”通常用于描述伯胺、仲胺或叔胺,本領域技術人員可以根據中使用該術語的上下文輕松確定氨基。術語“胺”或“胺基”或“氨基”指含有源自氨(NH3)的氮原子的官能團。胺基優選伯胺,這意味著氮與兩個氫原子和一個含有取代或未取代的烷基或芳基或脂肪族或芳香族基團的取代基結合。胺基可以是仲胺,這意味著氮與一個氫原子和兩個取代基結合,其中含有下文定義的取代或未取代的烷基或芳基或脂肪族或芳香族。胺基可以是叔胺,這意味著它與三個含有取代或未取代的烷基或芳基、脂肪族或芳香族的取代基結合。胺基也可以是季胺,這意味著指定的胺基與第四個基團結合,產生帶正電的銨基。

      除共價取代外,此類多環雜芳基的每個環可以具有不同的連接性,例如熔融、橋接、螺環等,三溴氧磷的用量不同在新型芳香雜環酰胺化合物中的反應也是不一樣的,本領域技術人員將知道一些其他原子,例如雜環原子,何時連接到主結構。

    三溴氧磷


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